氟苯尼考（Florfenicol）中文名称: 氟洛芬；氟苯尼考；氟甲砜霉素，是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药，1990年首次在日本上市，1993年挪威批准该药治疗鲑的疖病，1995年法国、英国、奥地利、墨西哥及西班牙批准用于治疗牛呼吸系统细菌性疾病。在日本和墨西哥还批准用作猪的饲料添加剂，预防和治疗猪的细菌性疾病（邱银生等，1996），我国目前已通过了该药的审批。

　　化学结构： （）

　　分子式：C12H14CL2FNO4S

　　化学名称： [R--(R1.T)]-2,2-二氯-N-{氟甲基)-2-羟-2-[4-(甲基磺酰)苯基]乙基}乙酰胺

　　分子量：358.2

　　CAS号：76639-94-6

　　性状：本品为白色或类白色结晶性粉末、无臭、味苦。本品在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中微溶解。

　　含量：含量：(干燥品计算) ≥98%水份： ≤0.5%残渣： ≤0.1%重金属： ≤20ppm酸度： 4.5-6.5氯化物： ≤0.02%氟： ≥4.8%有关物质：杂质斑点总和 ≤2% 

　　用途：兽用抗菌药，用于敏感细菌所致的猪；鸡及鱼的细菌性疾病，尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著 

　　配伍：和新霉素，盐酸多西环素，硫酸粘杆菌素等配伍，疗效增强。 

　　和氨苄西林，头孢拉定，头孢氨苄等配伍，疗效降低。 

　　和卡那霉素，链霉素，磺胺类，喹诺酮类配伍，毒性增加。 

　　和VB12配伍，会抑制红细胞生成。 

　　诺氟沙星\恩诺沙星\环丙沙星 

　　和氨苄西林，头孢拉定，头孢氨苄，链霉素，新霉素，庆大霉素，磺胺类等配伍，疗效增强。 

　　和四环素，盐酸多西环素，罗红霉素，氟苯尼考等配伍，疗效降低。 

　　遇金属阳离子，会形成不溶性络合物。

　　氟苯尼考为氯霉素的结构同系物，作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似，能与50S亚基结合，抑制酞酰基转移酶，从而抑制酞链的延伸，干扰蛋白质合成。氟苯尼考在结构上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷链3碳位置上的－OH（见图1），阻止了细菌乙酰转移酶在此位置上的乙酰化作用，故不受该酶影响而被灭活；而乙酰转移酶又与细菌经质粒介导的对氯霉素、甲砜霉素的耐药性有关，因此氟苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素质粒介导的耐药性（Varma,et al,1986;Lobell,et al,1994;Soback,et al,1995）, 而且对许多氯霉素耐药菌株仍然敏感。

　　提供治疗猪黄，白痢，水肿病的理论依据。试验报告表明：

　　(1)氟苯尼考抗菌活性优于氯霉素和甲砜霉素，Graham（1998）报道氟苯尼考对临床分离的234株 菌株的最小抑菌浓度（MIC）均低于氯霉素，在8ug/ml以下对98％的菌株尤其对氯霉素耐药菌株如肺炎嗜血杆菌、克雷伯氏肺炎菌、类细菌属有抑制作用； 

　　(2)对阿莫西林耐药的嗜血杆菌的MIC为0.5ug/ml（Syriopoulou,et al,1981） 

　　(3)氟苯尼考对胸膜肺炎放线杆菌有较高的抗菌活性，MIC为0.25ugml-1（Veda,etal,1995;Barigazzi,et al,1996） 

　　(4)对链球菌的MIC为0.5ug/ml（ （Barigazzi,et al,1996） 

　　氯霉素由于有严重的致再生障碍性贫血的不良反应（Varma,et al,1986），许多国家已禁止氯霉素在动物疾病防治上的使用，尤其是食品动物，如美国FDA。研究表明，氯霉素结构中 芳香环上对位硝基是引起再生障碍性贫血的主要基团，氟苯尼考在结构上以H3C－SO2取代了O2N用药后不产生再生障碍性贫血的不良反应，因此在动物疾病防治上，尤其是食品动物，氟苯尼考将替代氯霉素，在兽医临床具有广阔应用前景

　　氟苯尼考最初主要应用于水产养殖，用于治疗黄尾鱼的假核性巴氏杆菌病及链球菌病、自然爆发的的大西洋鲑鱼疖病效果显著。口服给药对黄尾鱼巴氏杆菌感染，鳗迟钝性爱德华氏菌感染，金鱼鳗弧菌性感染，鲑杀鲑弧菌性感染均有良好的保护作用，疗效超过其他常用抗菌药物（邱银生等，1996）。

　　氟苯尼考治疗牛呼吸系统疾病疗效显著，Hass（1996）等报道氟苯尼考以20mgkg－1.b.w剂量肌注治疗牛呼吸疾病，其治愈率（80％）显著高于阿莫西林治疗组（50％）。Madelent等（1997）报道以同样剂量治疗呼吸系统疾病，氟苯尼考治愈率（91％）也显著高于螺旋霉素（41％）。ueda（1995）以50ppm混饲治疗人工诱发的猪放线杆菌性胸膜肺炎，治愈率达100％；而甲砜霉素治疗组（200ppm）的治愈率低于50％。

　　Craene（1997）报道牛单剂量静注氟苯尼考（20mgkg-1），能很好渗透进入脑脊液中，峰浓度（Cmax）为4.67±1。51ugml-1，平均滞留时间（MRT）8.7h，对嗜血杆菌能维持有效血药浓度20h，可作为治疗脑膜炎的首选药物。

　　氟苯尼考在泌乳奶牛的药动学研究（Soback,et al,1995）表明，乳房灌注给药吸收优于肌注，而且血浆浓度显著高于静注4小时后的血浆浓度，生物利用度（54％）高于肌注生物利用度（38％），这对于乳房灌注给药治疗牛的乳腺有重要的实际意义。

　　肉仔鸡口服氟苯尼考（30mg/kg.b.w）后，生物利用度为55.3%血浆蛋白结合率为18.5%，肉仔鸡注射氟苯尼考（30mg/kg.b.w）后，生物利用度为96.6%（Afifi,1997）；

　　巴氏杆菌感染的鸭肌注氟苯尼考（30mg/kg.b.w）后，生物利用度为73.%，高于健康鸭。

　　【鱼类用法与用量】混饲：鱼每1kg体重拌饵投喂10~15mg（以氟苯尼考计），一日1次，连用3~5日。

　　【注意事项】1、混拌后的药饵不宜久置；2、本品应妥善存放，以免造成人、畜误服；3、使用后的废弃包装物要妥善处理。

　　4氟苯尼考的制剂研究进展 

　　市场销售的主要氟苯尼考制剂有注射剂（主要规格含氟苯尼考为30%、10%和5%），粉剂（含氟苯尼考10%）、溶液剂（含氟苯尼考2.0%）和预混剂（含氟苯尼考5.0%）等4种剂型。农业部已经将氟苯尼考、氟苯尼考预混剂（规格：50g：氟苯尼考5g）、氟苯尼考注射液（规格：2ml：氟苯尼考0.6g）等2种剂型共2个规格收载为国家兽药质量标准(二00三版)。目前国内已经有众多动物药品生产企业生产前述剂型的产品，如湖北中牧安达公司、山西恒丰强公司等。目前国内已有氟苯尼考专用助溶剂面市。该助溶剂系专门用于溶解氟苯尼考，具有溶解快，溶解性能好，稳定性好，使用方便，贮存时间长低温不会结冰等优点，最大可溶氟苯尼考40%，建议控制在30%以下。使用时根据所需达到的浓度，称取一定量的氟苯尼考，加入相对应数量的助溶剂，充分搅拌均匀，即可溶解。注意事项：①如遇低温，发现溶解速度较慢；或已配好的溶液有氟苯尼考沉淀析出，只需略微加温（不超过45°C），即可全部快速溶解。②在溶解过程中，不能有水存在。否则，将会出现氟苯尼考析出，溶液变混浊的现象。③本品只能作溶剂使用，制作针剂所需的其他程序不可省略。口服专用溶剂为淡黄色透明液体，最大可溶氟苯尼考15%，建议控制在10%以下。使用时，根据所需达到的浓度，称取一定量的氟苯尼考，加入相对应数量的溶剂，充分搅拌均匀，即可溶解。注意事项：1、用本品所配成的制剂可按任意比例与水互溶。2、所配溶液最好在48小时内用完。3、如遇低温，发现溶解速度较慢；或已配好的溶液有氟苯尼考沉淀析出，只需略微加温（不超过45°C），即可全部快速溶解。